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人铜 ATP 酶 ATP7A 和 ATP7B 对铂类抗癌药物的易位
Angewandte Chemie International Edition ( IF 16.1 ) Pub Date : 2013-12-27 , DOI: 10.1002/anie.201307718
Francesco Tadini-Buoninsegni 1 , Gianluca Bartolommei , Maria Rosa Moncelli , Giuseppe Inesi , Angela Galliani , Marilù Sinisi , Maurizio Losacco , Giovanni Natile , Fabio Arnesano
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顺铂、卡铂和奥沙利铂是广泛使用的抗癌药物。它们的功效会因细胞耐药性的发展而大大降低。 CTR1 的下调和 Cu-ATP 酶、ATP7A 和 ATP7B 的上调与耐药性增强有关。为了获得有关人类 Cu-ATP 酶对 Pt 药物易位的信息，我们对 COS-1 细胞微粒体部分进行了电学测量，该微粒体部分富含重组 ATP7A、ATP7B 和选定的突变体，并吸附在固体支撑膜上。实验结果表明，Pt 药物激活 Cu-ATP 酶，并以与 Cu 类似的方式进行 ATP 依赖性易位。然后，我们使用 NMR 波谱和 ESI-MS 来确定这些药物与 ATP7A (Mnk1) 第一个 N 端金属结合结构域的结合模式。
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