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DAPI类似物的探索：合成，抗锥虫活性，DNA结合和荧光性质
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2017-01-31 16:01:23 Abdelbasset A. Farahat, Arvind Kumar, Martial Say, Tanja Wenzler, Reto Brun, Ananya Paul, W. David Wilson, David W. Boykin
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2017-01-31 16:01:23 Abdelbasset A. Farahat, Arvind Kumar, Martial Say, Tanja Wenzler, Reto Brun, Ananya Paul, W. David Wilson, David W. Boykin
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通过用取代的苯基或杂芳基环取代苯基来修饰DAPI结构。合成了十二个am，并评估了它们的DNA结合，荧光性质，体外和体内活性。这些化合物显示出以高亲和力结合在DNA小沟中，并表现出优于DAPI的体外抗胰锥虫活性。六种新的二am（5b，5c，5d，5e，5f和5j）的体内活性优于DAPI，其中四种化合物以4×5 mg / kg ip的低剂量腹腔注射提供100％的动物治愈作用。 b。罗得西亚感染的小鼠。通常，新的类似物的荧光性质比DAPI的荧光性质差，除了化合物5i显示出适度的功效提高，而化合物5k与DAPI相当。
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更新日期：2017-02-01
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