我们在此公开了一系列对组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）和环加氧酶（COX）具有有效抑制活性的化合物。这些化合物有效地抑制了癌细胞系的生长，这与它们的抗COX和抗HDAC活性一致。尽管化合物2b显示出与塞来昔布相当的COX-2选择性水平，但相对于COX-1，化合物11b在消炎痛方面的表现优于吲哚美辛。我们的先导化合物（2b，8、11b和17b）的一个重要观察结果是，相对于雄激素非依赖性前列腺癌细胞系（DU-145），它们对雄激素依赖性前列腺癌细胞系（LNCaP）的细胞毒性增强。有趣的是，化合物2b和17b在S期阻止了LNCaP的细胞周期进程，而化合物8则表现出G0 / G1阻止，类似于SAHA。相对于SAHA，这些化合物由于对健康细胞（VERO）的抗增殖活性低，因此具有肿瘤选择性的细胞毒性。使他们成为药物开发的有吸引力的候选人的属性。



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