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选择性RabGGTase抑制剂的结构指导开发
Angewandte Chemie International Edition ( IF 16.1 ) Pub Date : 2011-04-21 , DOI: 10.1002/anie.201101210
Robin S. Bon 1, 2, 3 , Zhong Guo 4, 5 , E. Anouk Stigter 1, 2 , Stefan Wetzel 1, 2, 6 , Sascha Menninger 7 , Alexander Wolf 7 , Axel Choidas 7 , Kirill Alexandrov 4, 5 , Wulf Blankenfeldt 4, 8 , Roger S. Goody 4 , Herbert Waldmann 1, 2
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设计为选择性:蛋白质晶体结构分析,虚拟筛选和合成化学的组合已被用于开发RabGGTase的非细胞毒性抑制剂(IC 50:42 N中号为所示的示例;红O,蓝N,黄S),该对FTase和GGTase I具有选择性。此外,该抑制剂具有细胞活性并抑制癌细胞的增殖。
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更新日期:2011-04-21
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