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基于DPPC-DSPC的热敏脂质体中不均匀的晶粒形成决定了含量释放动力学
Journal of Controlled Release ( IF 10.5 ) Pub Date : 2016-12-30 21:16:56
Tao Lu, Timo L.M. ten Hagen

热敏脂质体(TSL)由于其在转变温度下与热疗结合而快速从外部控制释放的药物而受到关注。TSL的这种快速释放特征是在脂质体膜经历相变时发生的,该相变导致在所谓的晶界处产生大量界面。基于TSL的经验,我们的小组发现由DPPC和DSPC的二元组合物以适当的比例配制的热敏脂质体能够表现出快速释放,而没有掺入促进释放的成分。这项研究的目的是了解从基于双组分DPPC-DSPC的TSL中快速释放的机制。在研究了由不同DPPC-DSPC比率构成的一系列TSL的基础上,并通过分析DPPC-DSPC TSL的二元相图,我们得出的结论是,非均质晶粒是在双组分TSL膜而不是单组分中形成的,从而促进了含量的释放。所产生的不均匀膜模式会受到DPPC / DSPC比的影响,即,这决定了转变温度下固相和液相之间的界面数量,可通过添加胆固醇来减少这种界面数量。以适当的DPPC / DSPC比,不仅可以在膜结构域之间而且在脂质体膜的每个结构域中的晶粒之间也可以生成大量的固/液界面,因此可以改善过渡温度下TSL的含量释放。所产生的不均匀膜模式会受到DPPC / DSPC比率的影响,即,这决定了转变温度下固相和液相之间的界面数量,这可以通过添加胆固醇来减少。以适当的DPPC / DSPC比,不仅可以在膜结构域之间而且在脂质体膜的每个结构域中的晶粒之间也可以生成大量的固/液界面,因此可以改善过渡温度下TSL的含量释放。所产生的不均匀膜模式会受到DPPC / DSPC比率的影响,即,这决定了转变温度下固相和液相之间的界面数量,这可以通过添加胆固醇来减少。以适当的DPPC / DSPC比,不仅可以在膜结构域之间而且在脂质体膜的每个结构域中的晶粒之间也可以生成大量的固/液界面,因此可以改善过渡温度下TSL的含量释放。



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更新日期:2016-12-31
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