十八烷基氧乙基苄基9-[（2-膦基甲氧基）乙基]鸟嘌呤（ODE-Bn-PMEG）的合成和抗病毒评价，该蛋白是瞬时HPV DNA扩增的有效抑制剂。,Journal of Medicinal Chemistry

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十八烷基氧乙基苄基9-[（2-膦基甲氧基）乙基]鸟嘌呤（ODE-Bn-PMEG）的合成和抗病毒评价，该蛋白是瞬时HPV DNA扩增的有效抑制剂。
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2016-11-28 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b00659
James R. Beadle ₁ , Nadejda Valiaeva ₁ , Guang Yang ₂ , Jei-Hwa Yu ₂ , Thomas R. Broker ₂ , Kathy A. Aldern ₁ , Emma A. Harden ₂ , Kathy A. Keith ₂ , Mark N. Prichard ₂ , Tracy Hartman ₃ , Robert W. Buckheit ₃ , Louise T. Chow ₂ , Karl Y. Hostetler _{1,

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人类乳头瘤病毒（HPV）高风险基因型，例如HPV-16和HPV-18，引起大多数肛门生殖道癌，包括宫颈癌，这是全世界女性第二大最常见的恶性肿瘤。当前没有批准的抗病毒剂可以减少或消除HPV并逆转病毒相关的病理学。我们合成和评估了几个烷氧基烷基无环核苷膦酸酯二酯，并确定十八烷基氧乙基苄基9-[（（2-膦酰基甲氧基）乙基]鸟嘌呤（ODE-Bn-PMEG）是一种活性化合物，能强烈抑制HPV-11，-16和HPV的瞬时扩增。转染细胞中的-18含起源质粒DNA的浓度远低于其细胞毒性浓度。ODE-Bn-PMEG在人包皮成纤维细胞中显示出增加的摄取，并在体外易于转化为活性抗病毒代谢物，PMEG二磷酸酯。获得了ODE-Bn-PMEG的P-手性对映异构体，并且似乎对HPV具有同等的抗病毒活性。ODE-Bn-PMEG是局部治疗HPV-16和HPV-18及其他高风险类型的有前途的候选药物，这是一项重要的尚未满足的医疗需求。

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更新日期：2016-11-28

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