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EZH2的新型3-甲基吲哚啉抑制剂：设计合成和SAR
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2016-11-26 13:24:31 Amantullah Ansari, Sharad Satalkar, Varshavekumar Patil, Amit Shete, Simranjeet Kaur, Ashu Gupta, Siddhartha Singh, Mohd. Raja, Daniel L. Severance, Sebastián Bernales, Sarvajit Chakravarty, David T. Hung, Son M. Pham, Francisco Herrera, Roopa Rai
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2016-11-26 13:24:31 Amantullah Ansari, Sharad Satalkar, Varshavekumar Patil, Amit Shete, Simranjeet Kaur, Ashu Gupta, Siddhartha Singh, Mohd. Raja, Daniel L. Severance, Sebastián Bernales, Sarvajit Chakravarty, David T. Hung, Son M. Pham, Francisco Herrera, Roopa Rai
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EZH2（zeste同源物2的增强剂）是多梳抑制复合物2（PRC2）的催化亚基，它催化组蛋白H3（H3K27）的赖氨酸27的甲基化。EZH2活性的失调与几种人类癌症有关，因此EZH2抑制已成为有希望的治疗靶点。文献中已经报道了几种具有不同化学型的小分子EZH2抑制剂，其中许多使用双环杂芳基核心。文献中已经报道了几种代表不同化学型的小分子EZH2抑制剂，其中许多使用双环杂芳基核心。在本文中，我们报告了包含吲哚啉核心的EZH2抑制剂的设计和合成。吲哚对吲哚的部分饱和为铅化合物提供了针对EZH2的纳摩尔活性，
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更新日期：2016-11-27
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