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HaloPROTACS：使用小分子PROTAC诱导HaloTag融合蛋白降解
ACS Chemical Biology ( IF 3.5 ) Pub Date : 2015-06-23 00:00:00 , DOI: 10.1021/acschembio.5b00442 Dennis L. Buckley , Kanak Raina , Nicole Darricarrere , John Hines , Jeffrey L. Gustafson , Ian E. Smith 1 , Afjal H. Miah 1 , John D. Harling 1 , Craig M. Crews
ACS Chemical Biology ( IF 3.5 ) Pub Date : 2015-06-23 00:00:00 , DOI: 10.1021/acschembio.5b00442 Dennis L. Buckley , Kanak Raina , Nicole Darricarrere , John Hines , Jeffrey L. Gustafson , Ian E. Smith 1 , Afjal H. Miah 1 , John D. Harling 1 , Craig M. Crews
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小分子诱导的蛋白质降解是化学探针开发的一种有吸引力的策略。诱导靶向蛋白质降解的一种方法涉及使用PROTAC，这是一种异双功能分子，可以将特定的E3连接酶募集到所需的目标蛋白质上。PROTAC已成功用于降解细胞中的多种蛋白质，但是以前的PROTAC中使用的肽E3连接酶配体阻碍了它们发展成更成熟的化学探针或治疗剂。我们报告了结合小分子VHL配体成功降解HaloTag7融合蛋白的新型PROTAC的设计。这些HaloPROTAC将激发具有更多类似药物特性的PROTAC的发展。此外，这些HaloPROTAC是有用的化学遗传工具，
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更新日期：2015-06-23
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