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重塑Hsp90抑制剂:通过使用二聚抑制剂阻止C末端与Hsp90的结合事件
Chemistry - A European Journal ( IF 3.9 ) Pub Date : 2016-11-11 , DOI: 10.1002/chem.201603464
Yen Chin Koay 1 , Hendra Wahyudi 2 , Shelli R. McAlpine 1
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热激蛋白90(Hsp90)是一种分子伴侣(90 kDa),起二聚体的作用。这种蛋白质有助于负责癌症发展和进程的400多种蛋白质的折叠,组装和稳定化。抑制Hsp90的功能将同时关闭多种癌症驱动的途径,因为致癌客户严重依赖Hsp90,这使得该分子伴侣成为有希望的抗癌靶标。阻止三磷酸腺嘌呤(ATP)与Hsp90 N末端结合的经典抑制剂对细胞具有高毒性,并会触发细胞内的抗药性机制。这种抗性机制包括大量的生存蛋白,即热休克蛋白70(Hsp70),热休克蛋白27(Hsp27)和热休克因子1(HSF-1)。调节Hsp90 C末端的分子可有效诱导癌细胞死亡,而无需激活耐药机制。在本文中,我们描述了一系列二聚化的C末端Hsp90调节剂的设计,合成和生物结合亲和力。我们表明,这些C末端调节剂的二聚体可协同抑制Hsp90相对于单体。



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更新日期:2016-11-11
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