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靶向脾酪氨酸激酶 (SYK):结构、机制和药物发现
Drug Discovery Today ( IF 6.5 ) Pub Date : 2024-12-07 , DOI: 10.1016/j.drudis.2024.104257
Shuangqian Zhang 1 , Lilin Wang 2 , Yingying Lu 1 , Chuanxin Guo 3 , Tongtong Zhang 4 , Lan Zhang 1
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脾酪氨酸激酶 (SYK) 是一种重要的非受体酪氨酸激酶,参与调节各种细胞过程的信号通路。它主要在造血细胞和骨髓细胞中表达,对 B 细胞发育、成熟和抗体产生至关重要,是自身免疫和过敏性疾病的关键治疗靶点。SYK 的过表达还与癌症和心血管、脑血管和神经退行性疾病有关,有助于它们的发生和发展。SYK 是一个很有前途的药物开发靶点,并且已经报道了几种抑制剂。本综述涵盖了 SYK 的结构和调节途径,以及它与各种疾病的联系。它还重点介绍了关键的小分子 SYK 抑制剂、其设计策略及其潜在的治疗益处,旨在增强我们的理解并帮助发现更有效的 SYK 抑制剂。

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