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PROTAC 介导的 FTO 蛋白降解可有效缓解饮食诱导的肥胖和肝脂肪变性
International Journal of Biological Macromolecules ( IF 7.7 ) Pub Date : 2024-12-02 , DOI: 10.1016/j.ijbiomac.2024.138292
Yang Xiao 1 , Tianyu Jiang 1 , Xinyi Qi 2 , Jinfeng Zhou 2 , Tingli Pan 1 , Qichao Liao 2 , Siqi Liu 1 , Hao Zhang 2 , Jiale Wang 1 , Xinzhen Yang 2 , Lin Yu 1 , Yuehui Liang 1 , Xue Liang 1 , Batbold Batsaikhan 3 , Turtushikh Damba 4 , Khongorzul Batchuluun 5 , Yunxiao Liang 1 , Ying Zhang 6 , Yixing Li 2 , Lei Zhou 1
Affiliation
脂肪量和肥胖相关蛋白 （FTO） 对 N6-甲基腺苷 （m6A） 的去甲基化发生在肥胖和脂肪肝疾病的发展中。在这项研究中，我们合成了 FTO 降解靶向嵌合体 （FTO-DT），它在低浓度下表现出优异的降脂活性。在 0.33 nM 的浓度下，FTO-DT 连续有效地降解 FTO 蛋白并减少脂肪沉积。FTO-DT 通过增加细胞内 m6A 水平来改善能量代谢和氧化应激，并进一步减少肝细胞、脂肪细胞和高脂肪饮食小鼠中的脂肪沉积。研究结果支持 FTO-DT 降解 FTO 作为肥胖和代谢相关脂肪肝 （MAFLD） 疗法的潜力。本研究为 PROTACs 在代谢性疾病治疗中的应用提供了理论基础，并描述了一种针对代谢紊乱的药物开发的新方法。
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