Cyclic peptides are valued synthetic targets in organic and medicinal chemistry. Herein, we report an efficient strategy for the synthesis of unnatural cyclic peptides via the Cu-catalyzed 1,3-dipolar cycloaddition of azomethylene ylides. Linear precursors of different lengths and bearing diverse amino acids (26 examples) are shown to be compatible with this method, affording good yields and complete endo-diastereoselectivities. Density functional theory (DFT) calculations support a stepwise mechanism in which Cu plays a key role in the preorganization of the reactants.

中文翻译：

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通过 Cu 催化的偶氮甲嘧啶酰化物的 1,3-偶极环加成反应的非天然环肽合成


环肽是有机和药物化学中有价值的合成靶标。在此，我们报道了一种通过 Cu 催化的偶氮亚甲基酰化物的 1,3-偶极环加成反应合成非天然环肽的有效策略。不同长度和携带不同氨基酸的线性前体（26 个例子）被证明与该方法兼容，具有良好的产量和完整的内非对映选择性。密度泛函理论 （DFT） 计算支持一种逐步机制，其中 Cu 在反应物的预组织中起关键作用。