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杂芳基戊二酰和二氢尿嘧啶作为 Cereblon 配体支架，用于分子胶降解剂的发现
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2024-11-15 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.4c00445
Yuebiao Zhou 1 , Star L Garrigues 1 , Elisia Villemure 1 , Noriko Ishisoko 1 , Huy Q Nguyen 1 , Nikkia K Hamidi 1 , Rebecca Vogt 1 , Yong Wang 1 , Robert A Blake 1 , Joachim Rudolph 1 , Christian Nilewski 1
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用分子胶稳定 cereblon （CRBN）/新底物复合物，然后降解这些新底物是药物发现中的一种新兴策略，具有靶向某些以前被认为不可成药的蛋白质的令人信服的潜力。在这种情况下，新型 CRBN 配体的发现是正在进行的研究的一个重要领域，有望扩大可通过这种作用方式靶向的蛋白质的范围。在本文中，我们描述了具有杂芳基戊二酰和二氢尿嘧啶支架的 CRBN 配体的合成和评估。与传统免疫调节药物 （IMiD） 相比，我们鉴定了杂芳基戊二酰亚胺亚群在细胞培养基中表现出有效的 CRBN 结合和更高的化学稳定性。这表明本文描述的支架可以成为发现新型分子胶降解剂的有用起点。
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