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RA二聚体B,一种新的二聚RA系列环肽,融合了来自Rubia cordifolia L的两种不同类型的Cycloisodityrosine单元。
Chemistry - An Asian Journal ( IF 3.5 ) Pub Date : 2016-11-08 , DOI: 10.1002/asia.201601138
Yukio Hitotsuyanagi 1 , Takayuki Tsuchiya 1 , Masako Ohata 1 , Ayaka Yoshida 1 , Haruhiko Fukaya 1 , Hyun Sun Park 1 , Koichi Takeya 1 , Nobuo Kawahara 2
Affiliation  

RA-二聚体B是一种新的具有细胞毒性的RA系列肽,是从茜草(Rubia cordifolia  L)的根中分离出来的。在光谱分析的基础上,阐明了其结构是由脱氧布瓦丁和allo-RA-V组成的二聚环肽。这两个环肽单元通过醚键连接在脱氧布瓦丁的酚氧原子与allo-RA-V的Tyr-6的ϵa碳原子之间。RA-二聚体B是通过脱氧布瓦丁与allo-RA-V的硼酸衍生物偶联反应并随后脱保护而合成的,从而证实了其相对立体化学并确定了该肽的绝对构型。RA二聚体B对具有IC的人早幼粒细胞白血病HL-60,人结肠癌HCT-116和人肾细胞癌ACHN细胞显示出细胞毒活性50个0.59,0.54,和0.74μ值分别。



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更新日期:2016-11-08
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