We have synthesized and characterized a novel series of ruthenium complexes with formulas [RuCl(N–S)(dppm)₂]PF₆ (Ru1), [Ru(N–S)(dppm)₂]PF₆ (Ru2), [Ru(N–S)(dppe)₂]PF₆ (Ru3), [Ru(N–S)(dppen)₂]PF₆ (Ru4), [Ru(N–S)(bpy)₂]PF₆ (Ru5). In these formulas, N–S or S represents H2mq (2-mercapto-4(3H)-quinazoline); dppe (1,2′-bis(diphenylphosphine)ethane), dppm (1,1′-bis(diphenylphosphine)methane), or dppen (1,2′-bis(diphenylphosphine)ethene); and bpy refers to 2,2′-bipyridine. We have also compared the cytotoxicity of cisplatin with these ruthenium complexes to murine melanoma cells (B16-F10), human melanoma cells (A-375), and the non-tumoral human keratinocyte cell line (HaCat). All the ruthenium complexes inhibited melanoma cell growth in a dose-dependent manner. [Ru(2mq)(dppen)₂]PF₆ was four times more active toward A-375 cells than toward HaCat cells, inhibited colony formation in HaCat and A-375 cells (with a more pronounced effect on A-375 cells), altered A-375 cell morphology, and inhibited cell migration at 0.2 and 0.4 μM. In addition, we investigated how these ruthenium complexes interact with biomolecules such as DNA and Human Serum Albumin (HSA). All the ruthenium complexes interacted weakly with DNA, possibly through the grooves. Based on fluorescence assays, the ruthenium complexes interacted moderately with HSA. In light of these results, ruthenium complexes bearing phosphine and H2mq display promising cytotoxic properties against melanoma.

中文翻译：

---

Ru（II）-二膦/N，S-巯基复合物及其抗黑色素瘤特性


我们合成并表征了一系列新颖的钌配合物，其分子式为 [RuCl（N–S）（dppm）₂]PF₆ （Ru1）， [Ru（N–S）（dppm）₂]PF₆ （Ru2）， [Ru（N–S）（dppe）₂]PF₆ （Ru3）， [Ru（N–S）（dppen）₂]PF₆ （Ru4）， [Ru（N–S）（bpy）₂]PF₆（Ru5） 的在这些公式中，N-S 或 S 代表 H2mq（2-巯基-4（3H）-喹唑啉）;DPPE（1,2′-双（二苯基膦）乙烷）、DPPM（1,1′-双（二苯基膦）甲烷）或DPPEN（1,2′-双（二苯基膦）乙烯）;BPY 是指 2,2′-联吡啶。我们还将顺铂与这些钌复合物的细胞毒性与小鼠黑色素瘤细胞 （B16-F10） 、人黑色素瘤细胞 （A-375） 和非肿瘤人角质形成细胞系 （HaCat） 进行了比较。所有钌复合物都以剂量依赖性方式抑制黑色素瘤细胞生长。[Ru（2mq）（dppen）₂]PF₆ 对 A-375 细胞的活性是 HaCat 细胞的四倍，抑制 HaCat 和 A-375 细胞中的集落形成（对 A-375 细胞的影响更明显），改变了 A-375 细胞形态，并在 0.2 和 0.4 μM 时抑制了细胞迁移。此外，我们还研究了这些钌复合物如何与 DNA 和人血清白蛋白 （HSA） 等生物分子相互作用。所有的钌配合物都可能通过凹槽与 DNA 微弱相互作用。基于荧光测定，钌配合物与 HSA 适度相互作用。鉴于这些结果，带有磷化氢和 H2mq 的钌复合物对黑色素瘤显示出有希望的细胞毒特性。