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探查A型DNA:荧光氨基糖探针,蒽醌-新霉素结合物双重识别
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2016-11-03 21:48:43
Derrick Watkins, Changjun Gong, Patrick Kellish, Dev P. Arya

核酸采用广泛的氢键结构,可使其在细胞中发挥多种作用。即使是熟悉的DNA双螺旋结构也显示出细微的建筑细微差别,这些细微差别取决于序列。尽管有许多识别B型核酸的方法,但A型DNA识别却落后了。在这里,使用可以探测A型DNA大槽静电环境的紧密结合的荧光素-新霉素(F-neo)共轭物,我们开发了一种荧光位移测定法来用作DNA双链体结合化合物的筛选。与可以显着干扰DNA结构的嵌入染料相反,凹槽结合F-neo可以探测天然DNA构象。结合检测方法的开发和DNA凹槽的探测,我们还报告了一系列新霉素-蒽醌结合物的合成和结合,这两个单位具有结合GC丰富的DNA的已知偏好。该测定法可用于鉴定双链体DNA结合化合物以及靶标DNA双链体的探针结构特征,并可轻松扩大规模以进行化合物文库的高通量筛选。



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更新日期:2016-11-04
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