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设计，合成和药理学评估4，5-二芳基异恶唑在3-酰胺基基序中具有氨基酸残基作为有效的热休克蛋白90（Hsp90）抑制剂
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2016-11-03 04:07:28 Chi Zhang, Xin Wang, Hongchun Liu, Minmin Zhang, Meiyu Geng, Liping Sun, Aijun Shen, Ao Zhang
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2016-11-03 04:07:28 Chi Zhang, Xin Wang, Hongchun Liu, Minmin Zhang, Meiyu Geng, Liping Sun, Aijun Shen, Ao Zhang
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对临床Hsp90抑制剂二芳基异恶唑3进行了基于结构的药物化学优化。通过将具有不同长度的多种氨基酸衍生物掺入异恶唑支架的3-酰胺基序，设计和合成了一系列新化合物。已确定化合物14j具有高的Hsp90结合力（14 nM）和针对H3122人肺癌和BT-474乳腺癌细胞的抗增殖活性。用H3122细胞处理14j导致客体蛋白ALK降解，AKT和ERK的下游磷酸化减少以及Hsp70的上调。分子对接表明，化合物14j中的末端缬氨酸部分和乙二醇接头形成了带有许多氨基酸残基的其他非极性和极性相互作用网络。
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更新日期：2016-11-03
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