当前位置：
X-MOL 学术
›
Eur. J. Med. Chem.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
Exploring the pharmaceutical potential of ammonium organotrifluoroborate functional group: Comprehensive chemical, metabolic, and plasma stability evaluation
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2024-09-06 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2024.116844 Salvatore Villani 1 , Daniela Imperio 1 , Luigi Panza 1 , Laura Confalonieri 2 , Silvia Fallarini 1 , Silvio Aprile 1 , Erika Del Grosso 1
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2024-09-06 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2024.116844 Salvatore Villani 1 , Daniela Imperio 1 , Luigi Panza 1 , Laura Confalonieri 2 , Silvia Fallarini 1 , Silvio Aprile 1 , Erika Del Grosso 1
Affiliation
|
Boronated carbohydrate derivatives have good potential for targeting malignant cells in Boron Neutron Capture Therapy (BNCT) due to their preferential glucose uptake. In particular, with the introduction of the ammonium trifluoroborate moiety, boronated sugars can function as both BNCT agents and Positron Emission Tomography (PET) tracers. Their 18 F radiolabeling allows real-time tracking of biodistribution. This study evaluates the chemical, metabolic, and plasma stability of ammonium trifluoroborates for pharmaceutical purposes using LC-HRMS, presenting stability data under various conditions -acidic, basic, pseudophysiological, and oxidative- and highlighting degradation products and mechanisms. The data are supported by 1 H NMR and 19 F NMR. Metabolic and plasma stabilities, along with preliminary toxicological data (MTT assays), are also provided to better predict the clinical applicability of these compounds.
中文翻译：
探索有机三氟硼酸铵官能团的药用潜力：综合化学、代谢和血浆稳定性评价
硼化碳水化合物衍生物在硼中子捕获疗法 （BNCT） 中具有良好的靶向恶性细胞的潜力，因为它们优先摄取葡萄糖。特别是，随着三氟硼酸铵部分的引入，硼化糖可以用作 BNCT 试剂和正电子发射断层扫描 （PET） 示踪剂。他们的 18F 放射性标记允许实时跟踪生物分布。本研究使用 LC-HRMS 评估了用于制药目的的三氟硼酸铵的化学、代谢和血浆稳定性，提供了各种条件（酸性、碱性、伪生理性和氧化性）下的稳定性数据，并重点介绍了降解产物和机制。1H NMR 和 19F NMR 支持该数据。还提供了代谢和血浆稳定性以及初步毒理学数据 （MTT 测定），以更好地预测这些化合物的临床适用性。
更新日期：2024-09-06
中文翻译：
探索有机三氟硼酸铵官能团的药用潜力：综合化学、代谢和血浆稳定性评价
硼化碳水化合物衍生物在硼中子捕获疗法 （BNCT） 中具有良好的靶向恶性细胞的潜力，因为它们优先摄取葡萄糖。特别是，随着三氟硼酸铵部分的引入，硼化糖可以用作 BNCT 试剂和正电子发射断层扫描 （PET） 示踪剂。他们的 18F 放射性标记允许实时跟踪生物分布。本研究使用 LC-HRMS 评估了用于制药目的的三氟硼酸铵的化学、代谢和血浆稳定性，提供了各种条件（酸性、碱性、伪生理性和氧化性）下的稳定性数据，并重点介绍了降解产物和机制。1H NMR 和 19F NMR 支持该数据。还提供了代谢和血浆稳定性以及初步毒理学数据 （MTT 测定），以更好地预测这些化合物的临床适用性。
京公网安备 11010802027423号