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无尾同系物受体 （TLX） 激动剂化学工具的开发
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2024-09-05 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c01443
Emily C Hank 1 , Minh Sai 1 , Till Kasch 1 , Isabelle Meijer 1 , Julian A Marschner 1 , Daniel Merk 1
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人无尾同源受体 （TLX） 是一种配体激活的转录因子，是神经干细胞稳态的主要调节因子。尽管 TLX 配体在神经退行性疾病治疗方面具有广阔的潜力，但它很少见，但需要探索 TLX 调节的表型效应和靶标验证。我们系统地研究和优化了通过片段融合获得的 TLX 激动剂支架。结构修饰使两种具有纳摩尔效力和结合亲和力的 TLX 激动剂得以开发。两者都表现出良好的化学工具特性，包括高选择性和低毒性。最值得注意的是，TLX 激动剂包含不同的支架并显示出高度的化学多样性，使其能够用作靶标识别和验证研究的集合。
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