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Photostable Iridium(III) Cyclometallated Complex is an Efficient Photosensitizer for Killing Multiple Cancer Cell Lines and 3D Models under Low Doses of Visible Light
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2024-09-04 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c00869 Callum Jones 1, 2 , Marta Martinez-Alonso 1, 2 , Hannah Gagg 1 , Liam Kirby 2 , Julia A Weinstein 2 , Helen E Bryant 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2024-09-04 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c00869 Callum Jones 1, 2 , Marta Martinez-Alonso 1, 2 , Hannah Gagg 1 , Liam Kirby 2 , Julia A Weinstein 2 , Helen E Bryant 1
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Photodynamic therapy delivers more targeted cell killing than classical chemotherapy. It uses light-absorbing compounds, photosensitizers (PSs), to generate lethal reactive oxygen species (ROS) at sites of localized irradiation. Transition metal complexes are attractive PSs due to their photostability, visible-light absorption, and high ROS yields. Here, we introduce a low-molecular weight, photostable iridium complex, [Ir(thpy)2(benz)]Cl, 1, that localizes to the Golgi apparatus, mitochondria, and endoplasmic reticulum, absorbs visible light, phosphoresces strongly, generates 1O2 with 43% yield, and undergoes cellular elimination after 24 h. 1 shows low dark toxicity and under remarkably low doses (3 min, 20–30 mJ s–1 cm–2) of 405 or 455 nm light, it causes killing of bladder (EJ), malignant melanoma (A375), and oropharyngeal (OPSCC72) cancer cells, with high phototoxic indices > 100–378. 1 is also an efficient PS in 3D melanoma spheroids, with repeated short-time irradiation causing cumulative killing.
中文翻译：
光稳定铱 （III） 环金属化复合物是一种有效的光敏剂，可在低剂量可见光下杀死多种癌细胞系和 3D 模型
与传统化疗相比，光动力疗法可提供更具针对性的细胞杀伤。它使用光吸收化合物、光敏剂 （PS） 在局部照射部位产生致命的活性氧 （ROS）。过渡金属配合物因其光稳定性、可见光吸收和高 ROS 产率而成为有吸引力的 PS。在这里，我们介绍了一种低分子量、光稳定的铱复合物 [Ir（thpy）2（benz）]Cl，1，它定位于高尔基体、线粒体和内质网，吸收可见光，强烈磷化，产生 1O2，产量为 43%，并在 24 小时后进行细胞消除。1 显示低暗毒性和极低剂量（3 分钟， 20-30 mJ s-1 cm-2） 的 405 或 455 nm 光，它会导致膀胱 （EJ）、恶性黑色素瘤 （A375） 和口咽 （OPSCC72） 癌细胞的死亡，光毒性指数 > 100-378 高。1 也是 3D 黑色素瘤球状体中的有效 PS，重复短时照射会导致累积杀伤。
更新日期：2024-09-04
中文翻译：
光稳定铱 （III） 环金属化复合物是一种有效的光敏剂，可在低剂量可见光下杀死多种癌细胞系和 3D 模型
与传统化疗相比，光动力疗法可提供更具针对性的细胞杀伤。它使用光吸收化合物、光敏剂 （PS） 在局部照射部位产生致命的活性氧 （ROS）。过渡金属配合物因其光稳定性、可见光吸收和高 ROS 产率而成为有吸引力的 PS。在这里，我们介绍了一种低分子量、光稳定的铱复合物 [Ir（thpy）2（benz）]Cl，1，它定位于高尔基体、线粒体和内质网，吸收可见光，强烈磷化，产生 1O2，产量为 43%，并在 24 小时后进行细胞消除。1 显示低暗毒性和极低剂量（3 分钟， 20-30 mJ s-1 cm-2） 的 405 或 455 nm 光，它会导致膀胱 （EJ）、恶性黑色素瘤 （A375） 和口咽 （OPSCC72） 癌细胞的死亡，光毒性指数 > 100-378 高。1 也是 3D 黑色素瘤球状体中的有效 PS，重复短时照射会导致累积杀伤。
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