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2H-Thiazolo[4,5-d][1,2,3]triazole: synthesis, functionalization, and application in scaffold-hopping
Chemical Science ( IF 7.6 ) Pub Date : 2024-09-03 , DOI: 10.1039/d4sc03874f Ryuya Miyazaki 1 , Fumito Takada 1 , Takunari Kikuchi 1 , Yuya Oguro 2 , Makoto Kamata 2 , Takafumi Yukawa 2 , Kenta Kato 1 , Kei Muto 3 , Junichiro Yamaguchi 1
Chemical Science ( IF 7.6 ) Pub Date : 2024-09-03 , DOI: 10.1039/d4sc03874f Ryuya Miyazaki 1 , Fumito Takada 1 , Takunari Kikuchi 1 , Yuya Oguro 2 , Makoto Kamata 2 , Takafumi Yukawa 2 , Kenta Kato 1 , Kei Muto 3 , Junichiro Yamaguchi 1
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This manuscript unveils the synthesis of 2H-thiazolo[4,5-d][1,2,3]triazole (ThTz), an unprecedented [5-5]-fused heteroaromatic system, and established a scalable synthetic procedure for producing large quantities of the ThTz ring bearing a sulfone group on the thiazole ring. The sulfone moiety proves to be a versatile reactive tag, facilitating diverse transformations such as SNAr reactions, metal-catalyzed couplings, and radical-based alkylations. Furthermore, functionalization of the triazole ring highlights the potential of this newly developed heteroaromatic compound as a valuable heteroaryl building block, promoting scaffold hopping strategies in medicinal chemistry.
中文翻译：
2H-噻唑并[4,5-d][1,2,3]三唑：合成、功能化及其在支架跳跃中的应用
该手稿揭示了 2 H -噻唑并[4,5- d ][1,2,3]三唑（ThTz）的合成，这是一种前所未有的[5-5]-稠合杂芳族系统，并建立了用于生产大分子化合物的可扩展合成程序。噻唑环上带有磺基的 ThTz 环的数量。事实证明，砜部分是一种多功能反应标签，可促进多种转化，例如 S N Ar 反应、金属催化偶联和基于自由基的烷基化。此外，三唑环的官能化凸显了这种新开发的杂芳族化合物作为有价值的杂芳基结构单元的潜力，促进药物化学中的支架跳跃策略。
更新日期：2024-09-03
中文翻译：
2H-噻唑并[4,5-d][1,2,3]三唑：合成、功能化及其在支架跳跃中的应用
该手稿揭示了 2 H -噻唑并[4,5- d ][1,2,3]三唑（ThTz）的合成，这是一种前所未有的[5-5]-稠合杂芳族系统，并建立了用于生产大分子化合物的可扩展合成程序。噻唑环上带有磺基的 ThTz 环的数量。事实证明，砜部分是一种多功能反应标签，可促进多种转化，例如 S N Ar 反应、金属催化偶联和基于自由基的烷基化。此外，三唑环的官能化凸显了这种新开发的杂芳族化合物作为有价值的杂芳基结构单元的潜力，促进药物化学中的支架跳跃策略。
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