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JQ1 类似物的合成、SAR 及其作为 PROTAC 在癌症治疗中的应用

Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2024-08-16 , DOI: 10.1016/j.bmc.2024.117875
Soumik De 1 , Raghaba Sahu 2 , Shubhendu Palei 3 , Laxmi Narayan Nanda 4
Affiliation  


JQ1 是一种神奇的治疗分子,可选择性抑制 BRD4 信号通路,因此广泛用于抗癌药物发现计划。由于其独特的选择性BRD4结合特性,其应用在双功能PROTAC分子的设计和合成中得到进一步扩展。这种 BRD4 靶向 PROTAC 分子通过蛋白水解选择性地降解蛋白质。迄今为止,JQ1 有多种修饰,并且学术界和工业界的多个研究小组针对致癌基因在 PROTAC 技术中的应用进行了广泛的探索。在这篇综述中,我们介绍了 JQ1 分子的发现和合成。 JQ1 类似物的 SAR 将帮助研究人员开发有效的 JQ1 化合物,并改善对恶性细胞的抑制特性。此外,我们还探讨了 JQ1 类似物在 PROTAC 技术中的潜在应用。溴结构域蛋白家族的简史以及与 PROTAC 技术相关的障碍可以帮助理解当前研究的背景,这有可能改善药物开发过程。总的来说,这篇综述全面评价了 JQ1 分子及其在 PROTAC 技术和癌症治疗中的先前实施。




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更新日期:2024-08-16
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