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发现2- [3,5-二氯-4-（5-异丙基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基氧基）苯基] -3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢[1,2,4]三嗪-6-腈（MGL-3196）是一种用于治疗血脂异常的高选择性甲状腺激素受体β激动剂。
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2014-04-08 , DOI: 10.1021/jm4019299 Martha J Kelly 1 , Sherrie Pietranico-Cole , J Douglas Larigan , Nancy-Ellen Haynes , Charles H Reynolds , Nathan Scott , John Vermeulen , Mark Dvorozniak , Karin Conde-Knape , Kuo-Sen Huang , Sung-Sau So , Kshitij Thakkar , Yimin Qian , Bruce Banner , Frank Mennona , Sara Danzi , Irwin Klein , Rebecca Taub , Jefferson Tilley
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2014-04-08 , DOI: 10.1021/jm4019299 Martha J Kelly 1 , Sherrie Pietranico-Cole , J Douglas Larigan , Nancy-Ellen Haynes , Charles H Reynolds , Nathan Scott , John Vermeulen , Mark Dvorozniak , Karin Conde-Knape , Kuo-Sen Huang , Sung-Sau So , Kshitij Thakkar , Yimin Qian , Bruce Banner , Frank Mennona , Sara Danzi , Irwin Klein , Rebecca Taub , Jefferson Tilley
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甲状腺激素（TH）对脂质水平的有益作用主要是由于其对肝脏中甲状腺激素受体β（THR-β）的作用，而不良反应（包括心脏作用）是由甲状腺激素受体α（THR）介导的-α）。已鉴定出比以前的类似物显着更高的THR-β选择性的哒嗪酮系列。通过添加氰基氮脲嘧啶取代基对该系列进行优化可提高效能和选择性，并导致MGL-3196（53），在功能测定中，其对THR-β的选择性是对THR-α的28倍。化合物53在大鼠心脏模型中显示出出色的安全性，并且在临床前模型中以对甲状腺中央轴无影响的剂量有效。在针对健康志愿者的报道研究中，
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更新日期：2014-04-08
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