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[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶衍生物：结构-活性关系研究导致高选择性ENPP1抑制剂
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2024-06-06 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2024.129820 Mitsuyasu Kawaguchi 1 , Shohei Minami 1 , Naoya Ieda 1 , Hidehiko Nakagawa 1
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STING（干扰素基因刺激剂）途径是调节先天免疫的途径之一，细胞外水解酶外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1（ENPP1）已被确定为其显性负调节因子。由于激活先天免疫系统是治疗各种传染病和癌症的一种有前景的策略，ENPP1抑制剂作为候选药物引起了极大的关注。我们之前通过使用荧光探针TG-mAMP进行化学筛选，鉴定了具有[1,2,4]三唑并[1,5-]嘧啶支架的小分子ENPP1抑制剂。在这项研究中，我们详细评估了命中化合物和先导化合物的构效关系，并成功开发了不仅能强烈、选择性地抑制 ENPP1 的化合物，而且还能在细胞系统中抑制 ENPP1。
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