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鉴定 AdipoRon 类似物作为用于治疗 2 型糖尿病的新型 AMPK 激活剂
RSC Medicinal Chemistry ( IF 4.1 ) Pub Date : 2024-06-21 , DOI: 10.1039/d3md00727h Chao Lin 1 , Geng Sun 2 , Yi Li 3
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AMPK 的激活已成为治疗代谢疾病的一种有前途的治疗方法。 AdipoRon 是脂联素受体的激动剂，已被鉴定为能够通过脂联素受体激活 AMPK 的化合物。为了鉴定具有 AMPK 激活潜力的新型 AdipoRon 类似物，总共设计、合成了 17 种类似物，并进行了生物学评价。在这些类似物中， X-12被发现能够有效激活AMPK。在实验研究中， X-12证明了正常小鼠葡萄糖耐量的剂量依赖性改善。此外，它还显着降低db / db糖尿病小鼠的空腹血糖水平并改善胰岛素抵抗。这些发现凸显了X-12作为一类新型 AMPK 激活剂用于治疗代谢疾病的治疗潜力。
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