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通过高价碘策略进行杂原子亲核试剂的 2,2-二氟乙基化
Angewandte Chemie International Edition ( IF 16.1 ) Pub Date : 2024-06-20 , DOI: 10.1002/anie.202410954 Suman Das 1 , Charlotte McIvor 1 , Andrew Greener 1 , Charlotte Suwita 1 , Stephen P. Argent 1 , Miriam L. O’Duill 2
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2,2-二氟乙基是药物化学中重要的亲脂性氢键供体，但将其掺入小分子中通常具有挑战性。在此，我们通过提出的配体偶联机制证明了硫醇、胺和醇亲核试剂与高价碘试剂（2,2-二氟乙基）（芳基）三氟甲磺酸碘的亲电2,2-二氟乙基化。这种转化为现有的 2,2-二氟乙基化方法提供了补充策略，并允许获得多种 2,2-二氟乙基化亲核试剂，包括药物卡托普利、去甲吗啡和甲氟喹。
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