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7-溴-4-氯-1H-吲唑-3-胺的实际合成：来那卡韦的重要中间体
Molecules ( IF 4.2 ) Pub Date : 2024-06-07 , DOI: 10.3390/molecules29122705 Naeem Asad 1 , Michael Lyons 1 , Shirley Muniz Machado Rodrigues 1 , Justina M Burns 1 , Thomas D Roper 1 , G Michael Laidlaw 1 , Saeed Ahmad 1 , B Frank Gupton 1 , Douglas Klumpp 1 , Limei Jin 1
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7-Bromo-4-氯-1H-indazol-3-amine 是一种杂环片段，用于合成 Lenacapavir，Lenacapavir 是一种有效的衣壳抑制剂，用于治疗 HIV-1 感染。在这篇手稿中，我们描述了一种从廉价的 2,6-二氯苯甲腈合成 7-溴-4-氯-1H-吲唑-3-胺的新方法。该合成方法采用两步序列，包括区域选择性溴化和与肼形成杂环，以 38-45% 的总分离产率得到所需产物。新方案已在百克规模上成功论证，无需柱层析纯化。这种新的合成方法为大规模生产 Lenacapavir 杂环片段提供了一条潜在的经济途径。
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