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Piezo1 及其抑制剂：概述和观点
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2024-05-14 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2024.116502
Nguyen Duc Thien 1 , Nguyen Hai-Nam 1 , Duong Tien Anh 1 , Daniel Baecker 2
Affiliation
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阳离子通道 Piezo1 是多种器官和组织中发现的一种重要的机械传感器，近年来作为治疗靶点受到了广泛关注。顺应这一趋势，人们发现并研究了几种 Piezo1 抑制剂的潜在药理学特性。本综述概述了 Piezo1 的结构和功能重要性，并根据其作用机制讨论了 Piezo1 抑制剂的生物活性。涉及的化合物包括毒素 GsMTx4、Aβ 肽、某些脂肪酸、钌红和钆、Dooku1，以及天然产物管贝莫苷 I、丹酚酸 B、药根碱和七叶皂苷。研究结果表明，Piezo1 的错误表达可能与许多慢性疾病有关，包括高血压、癌症和溶血性贫血。因此，许多研究表明，抑制 Piezo1 和随后的钙内流可以对各种病理过程产生有益的影响。然而，Piezo1抑制剂的开发仍处于起步阶段，还有许多机遇和挑战有待探索。
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