5-溴-1,1,1-三氟-4-甲氧基戊-3-en-2-one高效合成(1,2,3-三唑-1-基)甲基嘧啶,European Journal of Organic Chemistry

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5-溴-1,1,1-三氟-4-甲氧基戊-3-en-2-one高效合成(1,2,3-三唑-1-基)甲基嘧啶
European Journal of Organic Chemistry ( IF 2.5 ) Pub Date : 2016-12-19 , DOI: 10.1002/ejoc.201601234
Estefania da C. Aquino ₁ , Marcio M. Lobo ₁ , Guilherme Leonel ₁ , Marcos A. P. Martins ₁ , Helio G. Bonacorso ₁ , Nilo Zanatta ₁

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5-Bromo-1,1,1-trifluoro-4-methoxypent-3-en-2-one 用作合成新系列 (1,2,3-triazol-1-yl) 的有效前体甲基嘧啶二杂环。对于这种逐步合成，首先将 5-bromo-1,1,1-trifluoro-4-methoxypent-3-en-2-one 转化为 5-azido-1,1,1-trifluoro-4-methoxypent-3 -en-2-one 通过溴被叠氮基团亲核取代。然后进行叠氮-炔环加成反应（点击化学），得到关键中间体 5-[4-烷基（芳基）-1H-1,2,3-三唑-1-基]-1,1,1 -三氟-4-甲氧基戊-3-en-2-ones。这些与2-甲基异硫脲硫酸盐环缩合得到一系列2-(甲硫基)-4-(1,2,3-三唑-1-基)甲基-6-(三氟甲基)嘧啶。此外，2-甲基硫代嘧啶产品还用于制备新系列的2-氨基-4-(1,2,

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更新日期：2016-12-19

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