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Ent-eudesmane sesquiterpenoids with anti-neuroinflammatory activity from the marine-derived fungus Eutypella sp. F0219
Phytochemistry ( IF 3.2 ) Pub Date : 2024-05-01 , DOI: 10.1016/j.phytochem.2024.114121 Zhong-Ping Jiang 1 , Rui Su 1 , Meng-Ting Chen 1 , Jun-Yi Li 1 , Han-Yu Chen 1 , Lu Yang 1 , Fei-Fei Liu 1 , Jin Liu 1 , Cong-Jun Xu 1 , Wan-Shan Li 2 , Yong Rao 1 , Ling Huang 1
Phytochemistry ( IF 3.2 ) Pub Date : 2024-05-01 , DOI: 10.1016/j.phytochem.2024.114121 Zhong-Ping Jiang 1 , Rui Su 1 , Meng-Ting Chen 1 , Jun-Yi Li 1 , Han-Yu Chen 1 , Lu Yang 1 , Fei-Fei Liu 1 , Jin Liu 1 , Cong-Jun Xu 1 , Wan-Shan Li 2 , Yong Rao 1 , Ling Huang 1
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In this study, twenty-three -eudesmane sesquiterpenoids (–) including fifteen previously undescribed ones, named eutypelides A–O (–) were isolated from the marine-derived fungus sp. F0219. Their planar structures and relative configurations were established by HR-ESIMS and extensive 1D and 2D NMR investigations. The absolute configurations of the previously undescribed compounds were determined by single-crystal X-ray diffraction analyses, modified Mosher's method, and ECD calculations. Structurally, eutypelide A () is a rare 1,10---eudesmane, whereas – are typically -eudesmanes with 6/6/-fused bicyclic carbon nucleus. The anti-neuroinflammatory activity of all isolated compounds (−) was accessed based on their ability to NO production in LPS-stimulated BV2 microglia cells. Compound emerged as the most potent inhibitor. Further mechanistic investigation revealed that compound modulated the inflammatory response by decreasing the protein levels of iNOS and increasing ARG 1 levels, thereby altering the iNOS/ARG 1 ratio and inhibiting macrophage polarization. qRT-PCR analysis showed that compound reversed the LPS-induced upregulation of pro-inflammatory cytokines, including iNOS, TNF-α, IL-6, and IL-1β, at both the transcriptional and translational levels. These effects were linked to the inhibition of the NF-κB pathway, a key regulator of inflammation. Our findings suggest that compound may be a potential structure basis for developing neuroinflammation-related disease therapeutic agents.
中文翻译：
Ent-eudesmane 倍半萜类化合物具有抗神经炎症活性，来自海洋真菌 Eutypella sp。 F0219
在这项研究中，从海洋来源的真菌 sp. 中分离出 23 种 eudesmane 倍半萜类化合物 (-)，其中包括 15 种以前未描述过的化合物，称为 eutypelides A-O (-)。 F0219。它们的平面结构和相关构型是通过 HR-ESIMS 和广泛的一维和二维核磁共振研究建立的。通过单晶 X 射线衍射分析、改进的 Mosher 方法和 ECD 计算确定了先前未描述的化合物的绝对构型。从结构上看，eutypelide A () 是一种罕见的 1,10---eudesmane，而 – 是典型的具有 6/6/-稠合双环碳核的 -eudesmane。所有分离化合物 (-) 的抗神经炎症活性是根据它们在 LPS 刺激的 BV2 小胶质细胞中产生 NO 的能力来评估的。化合物成为最有效的抑制剂。进一步的机制研究表明，该化合物通过降低 iNOS 蛋白水平和增加 ARG 1 水平来调节炎症反应，从而改变 iNOS/ARG 1 比率并抑制巨噬细胞极化。 qRT-PCR 分析表明，该化合物在转录和翻译水平上逆转了 LPS 诱导的促炎细胞因子的上调，包括 iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β。这些作用与抑制 NF-κB 通路（炎症的关键调节因子）有关。我们的研究结果表明该化合物可能是开发神经炎症相关疾病治疗剂的潜在结构基础。
更新日期：2024-05-01
中文翻译：
Ent-eudesmane 倍半萜类化合物具有抗神经炎症活性，来自海洋真菌 Eutypella sp。 F0219
在这项研究中，从海洋来源的真菌 sp. 中分离出 23 种 eudesmane 倍半萜类化合物 (-)，其中包括 15 种以前未描述过的化合物，称为 eutypelides A-O (-)。 F0219。它们的平面结构和相关构型是通过 HR-ESIMS 和广泛的一维和二维核磁共振研究建立的。通过单晶 X 射线衍射分析、改进的 Mosher 方法和 ECD 计算确定了先前未描述的化合物的绝对构型。从结构上看，eutypelide A () 是一种罕见的 1,10---eudesmane，而 – 是典型的具有 6/6/-稠合双环碳核的 -eudesmane。所有分离化合物 (-) 的抗神经炎症活性是根据它们在 LPS 刺激的 BV2 小胶质细胞中产生 NO 的能力来评估的。化合物成为最有效的抑制剂。进一步的机制研究表明，该化合物通过降低 iNOS 蛋白水平和增加 ARG 1 水平来调节炎症反应，从而改变 iNOS/ARG 1 比率并抑制巨噬细胞极化。 qRT-PCR 分析表明，该化合物在转录和翻译水平上逆转了 LPS 诱导的促炎细胞因子的上调，包括 iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β。这些作用与抑制 NF-κB 通路（炎症的关键调节因子）有关。我们的研究结果表明该化合物可能是开发神经炎症相关疾病治疗剂的潜在结构基础。
京公网安备 11010802027423号