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N-Boc 保护胺在连续流中的选择性热脱保护
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2024-04-25 , DOI: 10.1021/acs.oprd.3c00498 Michelle-Rose Ryan 1 , Denis Lynch 1 , Stuart G Collins 2 , Anita R Maguire 3
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在不存在酸催化剂的情况下，一系列胺的热N -Boc 脱保护很容易在连续流中进行。虽然在甲醇或三氟乙醇中获得了最佳结果，但脱保护可以在一系列不同极性的溶剂中进行。已经通过温度控制证明了N -Boc基团的顺序选择性脱保护，如在烷基N -Boc基团存在下有效去除芳基N -Boc基团所例证的。作为原理证明，涉及从9h开始选择性脱保护芳基N -Boc 基团，然后苯甲酰化并脱除剩余烷基N -Boc 基团以形成酰胺13的伸缩序列被证明是成功的。
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