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SETDB1，一种 H3K9 特异性甲基转移酶：抗癌的一个有吸引力的表观遗传靶点
Drug Discovery Today ( IF 6.5 ) Pub Date : 2024-04-16 , DOI: 10.1016/j.drudis.2024.103982
Seema Prashanth 1 , Radhika Radha Maniswami 1 , Gurukumari Rajajeyabalachandran 1 , Sooriya Kumar Jegatheesan 1
Affiliation
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SET 结构域分叉组蛋白赖氨酸甲基转移酶 1 (SETDB1) 是一种重要的表观遗传调节因子，可催化组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9) 甲基化，特别是二甲基化/三甲基化。这种调节通过异染色质形成促进基因沉默。 SETDB1 表达异常，其致癌作用在许多癌症中都很明显。因此，SETDB1 是一个具有新颖治疗益处的有效靶点。在这篇综述中，我们探讨了 SETDB1 的结构和生化特征、其调控机制及其在各种癌症中的作用。我们还讨论了针对 SETDB1 的小分子的最新发现，并为未来的研究提供建议。
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