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Facile Peptide Macrocyclization and Multifunctionalization via Cyclen Installation
Small Methods ( IF 10.7 ) Pub Date : 2024-04-09 , DOI: 10.1002/smtd.202400006
Tsz-Lam Cheung 1 , Leo K B Tam 2 , Wing-Sze Tam 1 , Leilei Zhang 3 , Hei-Yui Kai 2 , Waygen Thor 2 , Yue Wu 2, 4 , Pak-Lun Lam 2 , Yik-Hoi Yeung 2 , Chen Xie 5 , Ho-Fai Chau 2 , Wai-Sum Lo 2 , Tao Zhang 3 , Ka-Leung Wong 2
Small Methods ( IF 10.7 ) Pub Date : 2024-04-09 , DOI: 10.1002/smtd.202400006
Tsz-Lam Cheung 1 , Leo K B Tam 2 , Wing-Sze Tam 1 , Leilei Zhang 3 , Hei-Yui Kai 2 , Waygen Thor 2 , Yue Wu 2, 4 , Pak-Lun Lam 2 , Yik-Hoi Yeung 2 , Chen Xie 5 , Ho-Fai Chau 2 , Wai-Sum Lo 2 , Tao Zhang 3 , Ka-Leung Wong 2
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Cyclen-peptide bioconjugates are usually prepared in multiple steps that require individual preparation and purification of the cyclic peptide and hydrophilic cyclen derivatives. An efficient strategy is discovered for peptide cyclization and functionalization toward lanthanide probe via three components intermolecular crosslinking on solid-phase peptide synthesis with high conversion yield. Multifunctionality can be conferred by introducing different modular parts or/and metal ions on the cyclen-embedded cyclopeptide. As a proof-of-concept, a luminescent Eu3+ complex and a Gd3+-based contrasting agent for in vitro optical imaging and in vivo magnetic resonance imaging, respectively, are demonstrated through utilizing this preparation of cyclen-embedded cyclic arginylglycylaspartic acid (RGD) peptide.
中文翻译：
通过 Cyclen 安装实现简单的肽大环化和多功能化
Cyclen-peptide 生物偶联物通常分多个步骤制备，需要单独制备和纯化环肽和亲水性 Cyclen 衍生物。在固相多肽合成中，通过三组分分子间交联，发现了一种高效的多肽环化和功能化策略，用于向镧系元素探针进行多肽环化和功能化，转化率高。通过在 Cyclen 包埋的环肽上引入不同的模块化部件或/和金属离子，可以赋予多功能性。作为概念验证，通过利用这种循环包埋的环状精氨酸甘氨酸 （RGD） 肽的制备，分别证明了用于体外光学成像和体内磁共振成像的发光 Eu3+ 复合物和基于 Gd3+ 的造影剂。
更新日期：2024-04-09
中文翻译：
通过 Cyclen 安装实现简单的肽大环化和多功能化
Cyclen-peptide 生物偶联物通常分多个步骤制备，需要单独制备和纯化环肽和亲水性 Cyclen 衍生物。在固相多肽合成中，通过三组分分子间交联，发现了一种高效的多肽环化和功能化策略，用于向镧系元素探针进行多肽环化和功能化，转化率高。通过在 Cyclen 包埋的环肽上引入不同的模块化部件或/和金属离子，可以赋予多功能性。作为概念验证，通过利用这种循环包埋的环状精氨酸甘氨酸 （RGD） 肽的制备，分别证明了用于体外光学成像和体内磁共振成像的发光 Eu3+ 复合物和基于 Gd3+ 的造影剂。
京公网安备 11010802027423号