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从 1-(2-甲氧基苯基)哌嗪和氧杂环丁烷制备乌拉地尔的改进路线
Chemical Papers ( IF 2.1 ) Pub Date : 2024-03-18 , DOI: 10.1007/s11696-024-03398-2 Li-Zhi Zhang , Feng-Liang Liu , Hao-Yue Xiang , Zhen-Yu Zhan , Jie Shen
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更新日期:2024-03-19
Chemical Papers ( IF 2.1 ) Pub Date : 2024-03-18 , DOI: 10.1007/s11696-024-03398-2 Li-Zhi Zhang , Feng-Liang Liu , Hao-Yue Xiang , Zhen-Yu Zhan , Jie Shen
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乌拉地尔是治疗原发性高血压和高血压急症静脉注射的重要药物。在此,介绍了通往乌拉地尔的改进路线。新设计的合成路线首先在乙腈中Yb(OTf) 3催化下1-(2-甲氧基苯基)哌嗪与氧杂环丁烷发生加成反应,生成关键中间体3-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基) )丙-1-醇。此外,通过从优化的溶剂中重结晶纯化3-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)丙-1-醇,有利于大规模生产。中间体3-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)丙基-4-甲基苯磺酸盐无需进一步纯化,直接用于后续反应。该路线总体收率约为45%。最终产物的结构通过1 H-NMR、13 C-NMR 和 HRMS 得到了很好的证实。
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