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含有-NG-β-转角序列和色氨酸拉链的新型β-发夹抗菌肽促进自组装成纳米纤维,表现出优异的抗菌性能
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2024-03-04 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c02339 Beibei Li 1 , Xu Ouyang 1 , Yao Liu 1 , Zufang Ba 1 , Yinyin Yang 1 , Jingying Zhang 1 , Ping Yang 1 , Tingting Yang 1 , Yu Wang 1 , Yuhuan Zhao 1 , Wenbo Mao 1 , Chao Zhong 1, 2 , Hui Liu 1, 2 , Yun Zhang 1, 2 , Sanhu Gou 1, 2 , Jingman Ni 1, 2
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抗菌肽(AMP)因其快速杀菌活性和低耐药性而成为对抗抗生素耐药性危机的有前途的药物。然而,AMP 面临着在修饰过程中平衡增强的抗菌功效与增加的毒性方面的挑战。在本研究中,从头设计了d型 β-发夹 AMP。自组装肽W-4在细菌膜和红细胞膜环境中的构象转变影响其抗菌活性和溶血活性,最终表现出高抗菌作用和低毒性。此外, W-4表现出显着的稳定性、极低的耐药性发生率以及与抗生素联合使用时的协同效应。体内研究证实其在细菌感染部位具有高安全性和强大的伤口愈合特性。这项研究证实纳米结构 AMP 具有增强的生物相容性。这些进展揭示了自组装AMP的优越性,并有助于纳米抗菌材料的发展。
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