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真核起始因子 2B (eIF2B) 激活剂的设计、合成和生物学评价
ChemMedChem ( IF 3.6 ) Pub Date : 2024-03-01 , DOI: 10.1002/cmdc.202300716
Yifeng Pei 1 , Sentao Liu 1 , Lixun Wang 1 , Chao Chen 1 , Mengqiu Hu 2 , Yi Xue 1 , Dezhong Guan 3 , Lingfeng Xie 1 , Hong Liao 2 , Jinpei Zhou 3 , Huibin Zhang 1
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ISRIB(eIF2B 激活剂)因其在神经退行性疾病治疗方面的卓越表现而受到广泛认可。然而,ISRIB 的构效关系尚不清楚。在这里,我们通过分子对接和合理的药物设计鉴定了两类结构新颖的 eIF2B 激活剂。结果表明,通过消除分子内氢键或顺反异构化可以获得高活性的化合物。
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