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首创的泛血清型登革热病毒 NS4B 抑制剂 JNJ-1802 的发现
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2024-02-28 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c02336 Bart Kesteleyn 1 , Jean-François Bonfanti 2 , Dorothée Bardiot 3 , Benoît De Boeck 1 , Olivia Goethals 4 , Suzanne J F Kaptein 5 , Bart Stoops 1 , Erwin Coesemans 1 , Jérôme Fortin 2 , Philippe Muller 2 , Frédéric Doublet 2 , Gunter Carlens 3 , Mohamed Koukni 3 , Wim Smets 3 , Pierre Raboisson 1 , Patrick Chaltin 3, 6 , Kenny Simmen 1 , Marnix Van Loock 4 , Johan Neyts 5, 7 , Arnaud Marchand 3 , Tim H M Jonckers 1
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登革热是一种全球公共卫生威胁，世界上大约一半的人口面临感染这种蚊媒病毒性疾病的风险。气候变化、城市化和全球旅行加速了登革热病毒（DENV）向新地区的传播，包括欧洲南部和美国。目前，还没有用于预防或治疗的登革热特异性小分子抗病毒药物。在此，我们报告发现JNJ-1802是一种有效的泛血清型 DENV 抑制剂（针对四种 DENV 血清型的 EC 50范围为 0.057 至 11 nM）。观察到的JNJ-1802在临床前物种中的口服生物利用度、其在人肝细胞中的低清除率、缺乏主要的体外药理学安全警报以及针对小鼠中针对 DENV-2 感染的功效随剂量成比例的增加都支持其选择作为对抗登革热的候选药物。 JNJ-1802预防或治疗登革热的临床研究正在进行中。
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