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一种简单高效的抗肿瘤药(2R,3R,4S,5R)-5-(6-氨基-2-氯嘌呤-9-基)-4-氟-2-(羟甲基)氧杂环戊烷-3-醇合成途径（氯法拉宾）
Letters in Organic Chemistry ( IF 0.7 ) Pub Date : 2024-02-21 , DOI: 10.2174/0115701786287468240209105224 Laxmi Kumari Nagarapu 1, 2 , Chithaluri Sudhakar 1 , Suresh Babu Namani 3
Letters in Organic Chemistry ( IF 0.7 ) Pub Date : 2024-02-21 , DOI: 10.2174/0115701786287468240209105224 Laxmi Kumari Nagarapu 1, 2 , Chithaluri Sudhakar 1 , Suresh Babu Namani 3
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Clofarabine (1) 是一种用于治疗急性白血病的抗癌药物。这项工作公开了开发一种方便、环境友好且高产的氯法拉滨合成方案的努力 (1)。该合成包括 2-脱氧-2-β-氟-1,3,5-三-O-苯甲酰基-1-α-D-呋喃核糖 (6) 的溴化，然后与 2,6-二氯嘌呤进行 CN 偶联(4)连续选择性胺化。所提出的全合成包括五个步骤，总收率为 65-70%，纯度为 99.85%。本方法提供了使用简单的纯化方法来制备氯法拉滨(1)，其具有更短的反应时间、更好的收率和纯度，而不使用有毒和自燃化学品。
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更新日期：2024-02-21
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