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Myt1 激酶抑制剂 - 深入了解结构特征，提供潜在框架
Chemico-Biological Interactions ( IF 4.7 ) Pub Date : 2024-02-06 , DOI: 10.1016/j.cbi.2024.110901 Katarina Tomović Pavlović 1 , Gordana Kocić 2 , Andrija Šmelcerović 3
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细胞周期包括两个检查点停滞，允许修复受损的 DNA。许多癌细胞系表现出较弱的 G1 检查点机制，比健康细胞更依赖 G2 检查点。 Myt1 激酶 (PKMYT1) 是 Wee 家族中被遗忘的成员，细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (Cdk1) 抑制性激酶，是 G2 检查点废除的目标，其抑制作用迫使细胞过早进行不受控制的有丝分裂，导致细胞死亡，这是一个有前景的概念用于抗癌治疗。这种新兴的、具有临床潜在重要性的激酶的抑制剂并不多。在此，对二氨基嘧啶、氨基喹啉、喹唑啉、吡啶并[2,3-]嘧啶、吡唑并[3,4-]嘧啶和吡咯并[2,3-]喹喔啉的结构特征和结合机制以及最终制定了 Myt1 抑制剂与酶的片段结构的总体方案，为未来方向、进一步化学优化、发现和设计新型有效结构、潜在疗法提供了有用的潜在框架。
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