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The druggability of SH2 domains unmasked
Nature Chemical Biology ( IF 12.9 ) Pub Date : 2024-02-15 , DOI: 10.1038/s41589-024-01557-w Oliver Hantschel 1
Nature Chemical Biology ( IF 12.9 ) Pub Date : 2024-02-15 , DOI: 10.1038/s41589-024-01557-w Oliver Hantschel 1
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Developing inhibitors for SH2 domains is challenging due to their shallow pockets and highly charged ligands. Structure-guided drug design has enabled the discovery of a cell-permeable covalent inhibitor of the SOCS2 SH2 domain, a key regulator of cytokine signaling pathways.
中文翻译：
SH2结构域的成药性被揭开
由于 SH2 结构域的浅口袋和高电荷配体，开发 SH2 结构域抑制剂具有挑战性。结构引导的药物设计使得我们能够发现 SOCS2 SH2 结构域的细胞渗透性共价抑制剂，SOCS2 SH2 结构域是细胞因子信号传导途径的关键调节因子。
更新日期：2024-02-15
中文翻译：
SH2结构域的成药性被揭开
由于 SH2 结构域的浅口袋和高电荷配体，开发 SH2 结构域抑制剂具有挑战性。结构引导的药物设计使得我们能够发现 SOCS2 SH2 结构域的细胞渗透性共价抑制剂，SOCS2 SH2 结构域是细胞因子信号传导途径的关键调节因子。
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