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发现新型异喹啉类似物作为双微管蛋白聚合/V-ATP酶抑制剂，具有免疫原性细胞死亡诱导作用
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2024-02-09 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c02399 Jiafu Leng 1 , Yongjun Zhao 1 , Shifang Zhao 1 , Shanshan Xie 1 , Ping Sheng 1 , Liqiao Zhu 1 , Mengyu Zhang 1 , Tingting Chen 1 , Lingyi Kong 1 , Yong Yin 1
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癌症免疫疗法彻底改变了多种癌症的临床进展。由于肿瘤的免疫原性较低，只有少数患者可以从中受益。特异性微管抑制剂可以有效诱导免疫原性细胞死亡，提高肿瘤的免疫原性。以天然产物鬼臼毒素和二茶碱为基础，设计合成了一系列异喹啉衍生物。其中， F10对四种人类癌细胞系表现出强大的抗增殖活性，并证实F10通过抑制微管蛋白和V-ATPase发挥抗增殖活性。进一步的研究表明， F10除了诱导细胞凋亡外，还能诱导免疫原性细胞死亡。同时， F10抑制 RM-1 同种移植模型中的肿瘤生长，并增强 T 淋巴细胞浸润。这些结果表明F10可能是开发新一代微管药物的有前途的先导化合物。
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