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通过下调 NF-κB 和 NFATc1 激活，鉴定海洋衍生坦泽酸衍生物作为破骨细胞生成和骨质疏松症的新型抑制剂
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2024-02-01 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c01748 Chunmei Chen 1 , Lingxiang Xiao 2 , Xiaowei Luo 3 , Jian Cai 1 , Lishan Huang 4 , Huaming Tao 4 , Xuefeng Zhou 1 , Yanhui Tan 2 , Yonghong Liu 1, 3
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为了从天然产物中发现新型破骨细胞靶向抗骨质疏松药物，我们从南海红树林中鉴定出 40 种坦泽酸衍生物，其中包括 22 种新衍生物（ 1 – 8 、 14 – 19 、 27 – 32 、 37和38 ）。真菌Penicillium steckii SCSIO 41025。Penicisteck Acid F ( 2 ) 是具有最强效NF-κB 抑制活性的新衍生物之一，在体外显着抑制破骨细胞生成。从机制上讲， 2减少了 RANKL 诱导的 IκBα 降解、NF-κB p65 核转位、NFATc1 的激活和核转位以及相关 mRNA 表达。 NF-κB p65 可能是2的潜在分子靶标，这已通过细胞热位移测定、表面等离子共振和基因敲除测定进一步确定。此外， 2还可以通过减少破骨细胞的数量来减轻卵巢切除小鼠的骨质疏松症。我们的发现为破骨细胞生成和骨质疏松症的进一步开发提供了一种新型潜在抑制剂，可进一步开发有效的抗骨质疏松症药物。
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