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抗真菌脂肽伊枯草菌素A类似物的全合成及其抗禾谷镰刀菌生物活性评价
Journal of Peptide Science ( IF 1.8 ) Pub Date : 2024-02-01 , DOI: 10.1002/psc.3569
Periklis Karamanis 1, 2 , Jimmy Muldoon 1 , Cormac D Murphy 2, 3 , Marina Rubini 1, 2
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寻找新型抗真菌药物对于解决抗真菌耐药性的威胁势在必行,这对人类健康和粮食安全都构成了重大风险。 Iturin A 是一种环状脂肽,由芽孢杆菌产生,对多种病原体具有显着的抗真菌特性。其合成具有挑战性,主要是由于其结构中存在的β-氨基脂肪酸的合成非常费力,阻碍了对其作用方式的研究和更有效的类似物的开发。在这项工作中,提出了含有烷基化半胱氨酸残基的生物活性伊枯草菌素 A 类似物的简便合成。合成了两种具有相反烷基化半胱氨酸残基构型的类似物,以评估新引入的氨基酸的立体化学对生物活性的作用。针对禾谷镰刀菌进行的抗真菌测定表明,新型类似物具有生物活性,可用作新类似物设计和结构-活性关系研究的合成模型。该测定还强调了β-氨基酸在天然结构中的重要性以及氨基脂肪酸立体化学的作用,因为具有D构型的类似物比具有L构型的类似物表现出更强的抗真菌特性。
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