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新型双靶点 FAAH 和 TRPV1 配体作为潜在的疼痛治疗药物
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2024-02-01 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2024.116208 Zhenrui Qiao 1 , Shuyu Liu 2 , Weibin Zhai 1 , Lei Jiang 1 , Yunmeng Ma 1 , Zhikang Zhang 1 , Bingxin Wang 1 , Jingwen Shao 1 , Hai Qian 2 , Fenqin Zhao 1 , Lin Yan 1
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同时抑制脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和拮抗瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 的双效药物是一种有前途的更强的疼痛管理治疗方法，且没有与单靶点药物相关的副作用。本研究通过经典TRPV1拮抗剂和FAAH抑制剂药效团的合理分子杂交，设计并合成了多个系列的FAAH/TRPV1双重阻断剂。研究结果显示化合物 表现出强烈的 FAAH/TRPV1 双重抑制/拮抗作用，在福尔马林诱导的疼痛测试（II 期，小鼠）中发挥强大的镇痛作用，在角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿中具有理想的抗炎活性，没有TRPV1 相关的热副作用和良好的药代动力学特性。同时，通过靶点参与和分子对接研究验证了TRPV1和FAAH对其抗伤害作用的贡献。总体而言，该化合物可以作为开发 FAAH/TRPV1 双活性配体以抵消疼痛的新支架。
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