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具有工业潜力的法匹拉韦的高效四步合成
Asian Journal of Chemistry Pub Date : 2023-04-28 , DOI: 10.14233/ajchem.2023.27801 Kiran Kumar Vunnam 1 , Naresh Kumar Katari 1 , Surya Prakash Rao Pydimarry 2 , Vishnu Murthy Marisetti 3 , Rambabu Gundla 1
Asian Journal of Chemistry Pub Date : 2023-04-28 , DOI: 10.14233/ajchem.2023.27801 Kiran Kumar Vunnam 1 , Naresh Kumar Katari 1 , Surya Prakash Rao Pydimarry 2 , Vishnu Murthy Marisetti 3 , Rambabu Gundla 1
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采用四步方案而非六步方案，为抗病毒药物法匹拉韦开发了一种高效、经济的合成路线。从 6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺开始，该方法的总摩尔产率为 65%。以四丁基溴化铵(TBAB)为相转移催化剂，在甲苯和DMSO介质中，在回流温度下，将3,6-二氯吡嗪-2-甲腈与氟化钾反应，合成了主要中间体3,6-二氟吡嗪-2-甲腈(3,6-二氟吡嗪-2-甲腈)。 120℃）。通过使用过氧化氢制备二环己胺盐和中性化合物，开发了一种简单的氟代中间体纯化方法。使用 NMR 质谱和红外技术对制备的纯法匹拉韦进行了充分表征。经过验证的分析 HPLC 方法评估了药物的纯度。合成药物的质量（在含量和杂质方面）完全符合 ICH 和药典标准。
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更新日期：2023-04-28
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