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河豚毒素和 9-表河豚毒素的总合成
Nature Communications ( IF 14.7 ) Pub Date : 2024-01-23 , DOI: 10.1038/s41467-024-45037-0 Peihao Chen 1, 2 , Jing Wang 2, 3, 4 , Shuangfeng Zhang 2 , Yan Wang 2, 3, 4 , Yuze Sun 2 , Songlin Bai 2, 3, 4 , Qingcui Wu 2 , Xinyu Cheng 2, 5 , Peng Cao 2, 4 , Xiangbing Qi 2, 4
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河豚毒素和同系物是特异性电压门控钠通道阻滞剂,具有显着的麻醉和镇痛作用。在这里,我们提出了来自丰富的化学原料糠醇的河豚毒素和 9-epi河豚毒素的可扩展不对称合成。光学纯环己烷骨架通过立体选择性 Diels-Alder 反应组装。致密杂原子取代基通过高氧环己烷框架上的一系列官能团相互转化依次建立,包括化学选择性环酐开口和脱羧羟基化。创新的 SmI2 介导的并发碎裂、氧桥环打开和酯还原,然后是 Upjohn 二羟基化,从而得到高度氧化的骨架。钌催化的氧化炔烃裂解和在酸性条件下形成半炔和原酯,使河豚毒素、脱水河豚毒素、9-表河豚毒素和 9-表内酯-河豚毒素的快速组装成为可能。
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