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PARP 捕获受 PARP 抑制剂解离速率常数控制
Cell Chemical Biology ( IF 6.6 ) Pub Date : 2024-01-22 , DOI: 10.1016/j.chembiol.2023.12.019
Angelica A Gopal 1 , Bianca Fernandez 1 , Justin Delano 1 , Ralph Weissleder 2 , J Matthew Dubach 3
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聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 抑制剂 (PARPi) 是一类抗癌药物，可通过酶抑制DNA损伤位点的 PARP 活性。然而，PARPi 主要通过将 PARP1 捕获到 DNA 上来发挥作用，在临床相关抑制剂中具有广泛的效力。 PARPi 如何捕获以及为什么有些捕获器是更好的捕获器仍然未知。在这里，我们表明捕获主要通过 DNA 损伤位点的动力学现象发生，该现象与 PARPi k off相关。我们的结果表明，PARP 捕获并不是 PARP1 在 DNA 上的物理停滞，而是在没有其他 DNA 结合蛋白招募的情况下，PARP 重新结合受损 DNA 的可能性很高。这些结果阐明了 PARPi 如何捕获，为 PARPi 的功能提供了新的线索，并描述了 PARPi 特性如何与捕获效力相关。
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