基于观察到的 1,2,4-三嗪-5-酮衍生物及其环状类似物的生物活性，一系列新型 7-噻唑并[3,2-]-1,2,4-三嗪-7-酮衍生物合成了在噻唑并三嗪酮骨架的3位上含有酯部分化合物、羧酸部分化合物和哌嗪酰胺部分化合物的化合物。通过X射线单晶衍射分析表征了1,2,4-三嗪环N2位区域选择性发生的分子间环化。针对某些细菌菌株测定了目标化合物的生物活性。与环丙沙星相比，化合物 和 表现出更优异的抗菌活性，特别是对 的活性，表明苄基对位的氟是最佳选择。此外，带有羧酸部分的化合物可以增强抗菌活性。含有大量 1-(取代苯基)哌嗪部分的化合物被发现具有稍低的生物活性。与环丙沙星类似，目标化合物与DNA拓扑异构酶II的对接结果表明，目标化合物的羧酸部分的羧基与蛋白质中的Mg存在关键的盐桥相互作用。



"点击查看英文标题和摘要"