<br>Brazilin 是 NLRP3 炎性小体的天然产物抑制剂,iScience

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Brazilin 是 NLRP3 炎性小体的天然产物抑制剂
iScience ( IF 4.6 ) Pub Date : 2024-01-19 , DOI: 10.1016/j.isci.2024.108968
Emily McMahon _{1,

2,

3} , Sherihan El-Sayed _{4,

5} , Jack Green _{1,

2,

3} , Christopher Hoyle _{1,

2,

3} , Lorna FitzPatrick ₆ , Emma V Jones ₆ , Eve Corrie ₆ , Rebecca L Kelly ₆ , Mairi Challinor ₆ , Sally Freeman ₄ , Richard A Bryce ₄ , Catherine B Lawrence _{1,

2,

3} , David Brough _{1,

2,

3} , Paul R Kasher _{1,

2,

3}

Affiliation

过度或异常的 NLRP3 炎性小体激活与许多炎症性疾病的进展和启动有关;然而，目前还没有 NLRP3 炎性小体抑制剂被批准在临床上用于治疗。在这里，我们确定天然产物巴西嗪有效抑制培养的小鼠巨噬细胞、人 iPSC 小胶质细胞系和急性腹膜炎症小鼠模型中 NLRP3 炎性小体的启动和激活。通过计算建模，我们预测巴西嗪可以在 NLRP3 蛋白的某个位点内采用有利的结合姿势，这对于其构象激活至关重要。我们的结果不仅鼓励进一步评价巴西嗪作为 NLRP3 相关炎症性疾病的治疗剂，而且还将这种小分子作为开发衍生 NLRP3 抑制剂化合物的有前途的支架结构引入。

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更新日期：2024-01-19

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