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5-MeO-DMT 吲唑类似物和相关色胺作为血清素受体 2 激动剂的评价
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2024-01-19 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.3c00566
Navoda Jayakodiarachchi 1 , Mallory A Maurer 1 , Daniel C Schultz 1 , Cayden J Dodd 1 , Analisa Thompson Gray 1 , Hyekyung P Cho 1 , Olivier Boutaud 1 , Carrie K Jones 1 , Craig W Lindsley 1 , Aaron M Bender 1
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在此，我们报道了一组新型取代吲唑-乙胺和吲唑-四氢吡啶作为有效的血清素受体亚型 2 (5-HT 2 ) 激动剂的合成和表征。具体来说，我们检查了 5-甲氧基-N , N-二甲基色胺 (5-MeO-DMT) 的直接吲唑类似物和相关血清素色胺的 5-HT 2药理学，并强调了对 5-HT 2亚型进行严格表征的必要性对这些类似物的选择性，特别是对 5-HT 2B受体亚型的选择性。在该系列中，有效的类似物 VU6067416 ( 19d ) 经过优化，具有适合体内给药的临床前药代动力学特性，尽管有效的 5-HT 2B激动剂活性妨碍了该系列的进一步表征。此外，计算机对接研究表明， 19d的高效力可能是与 5-HT 2A正构口袋中的 Phe234 5.38卤素键相互作用的结果。
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